为了进一步完善胰岛素，寻找胰岛素结构的工作势在必行，而揭开这一神秘面纱的人，是来自剑桥的教师桑格。
桑格前后花了13年，利用独立发展的2，4-二硝基氟苯法（DNFB），完全测定了牛胰岛素的一级结构，发现胰岛素共由51个氨基酸组成，A链21个，B链30个，两个链条通过二硫键结合。
桑格也因为对蛋白质结构的研究，于1958年获得诺贝尔化学奖。
也是在这一年，中国科学院上海生物化学研究所成立，并于7年后合成出了牛胰岛素结晶，这是人类第一次用化学合成的手段得到蛋白质。
虽然有了如此多的研究成果打基础，但想要人工合成胰岛素，还是极其困难的。
想要人工合成胰岛素并实现量产商业化，更需要另一项世纪工程——基因工程的助推。
1978年，美国基因泰克（Genentech）公司和希望之城国立医学中心的联合团队宣布用重组DNA技术生产出人胰岛素。
当然，这还只是实验室制品，并不能量产市售。
但技术成果一经展示，便吸引到礼来公司的合作。
三年后，利用基因重组后的大肠杆菌来生产人胰岛素的技术取得突破，人类终于用上了氨基酸组成与人体内分泌的胰岛素完全相同的胰岛素药品。
重组技术取得的人胰岛素，是第二代胰岛素。
经过基因泰克和礼来两家公司紧密合作生产，重组人胰岛素药品于1982年10日，获得美国食品与药品监督管理局批准上市，从此，开始了大规模的重组人胰岛素生产及销售。
相比于第一代动物胰岛素，人胰岛素不存在任何异体抗原性，使用非常安全，效能更高，但人胰岛素在临床上也并不完美。
为了完善第二代胰岛素的瑕疵，20世纪90年代末，在重组人胰岛素的基础上，科学家替换胰岛素上个别氨基酸，合成出胰岛素类似物。
这就是第三代胰岛素。
三代胰岛素的效果确实优于二代胰岛素，但从性价比上来看二代更具有优势，价格几乎是三代的三分之一。
第四代胰岛素也在研制当中。
所以，在发达国家，如美国的胰岛素市场，三代产品已经成为主流。而在发展中国家，二代胰岛素依然有着旺盛的市场生命力。
随着技术的不断革新，胰岛素在糖尿病的治疗方面，占据的比重也越来越大，截止2019年，全球降糖药物的使用中，胰岛素用量已经占到50%以上的份额。
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